通用名称：注射用甲磺酸萘莫司他

英文名称：Nafamostat Mesilate for Injection

生产药厂：沢井製薬

成份：本品活性成分为甲磺酸萘莫司他，其化学名为4-胍基苯甲酸-6-脒基-2-萘酯-二甲磺酸盐

性状：本品白色疏松块状物

规格：10mg/注射剂/10瓶Val/盒

有效期：24个月

适应症：

1. 用于治疗急性胰腺炎、急性恶化的慢性胰腺炎、手术后急性胰腺炎、胰管造影后的急性胰腺炎与急性外伤性胰腺炎。

2. 用于治疗弥散性血管内凝血症（DIC）。

3. 用于预防血液体外循环时的血液凝固。

用法用量：

1. 治疗胰腺炎：每次10mg（1瓶）溶于5%葡萄糖注射液500ml静脉滴注（约2小时），一日1~2次，根据病情适当增减。

2. 治疗弥散性血管内凝血：通常将1日量溶入1000ml5%葡萄糖注射液中，以0.06~0.20mg/kg/h 进行24h持续静滴。

3. 预防血液体外循环时的血液凝固：通常在体外循环开始前，用20mg甲磺酸萘莫司他溶于500mL生理盐水中，配成溶液进行血液回路内的洗涤、充填；体外循环开始后，以20～50mg/h甲磺酸萘莫司他（溶于5％葡萄糖注射液中），作为抗凝剂持续注入。也可根据症状适当增减。

不良反应：

未见严重的不良反应。偶见高血钾、低血钠等电解质异常（出现时应立即停药），偶有皮疹，红斑、瘙痒等过敏症状（出现时应立即停药），白细胞、血小板异常（出现时应减量或停药），SGOT及SGPT上升等肝功能异常，腹泻、恶心、呕吐等消化道症状，注射部位发红及胸部不适、头重等。

禁忌：禁用于对本品有过敏史者。

注意事项：

1. 本品溶解后应立即使用。

2. 因本品可导致高钾血症，在使用过程中应密切注意血清电解质浓度并进行ECG检测，与含钾制剂（输液等）、保钾利尿剂等合用时，应特别注意观察。

孕妇及哺乳期妇女用药：哺乳期妇女及妊娠期妇女使用本品的安全性尚未确定，在使用本品时应充分权衡利弊。哺乳期妇女应停止哺乳。

儿童用药：儿童使用本品的安全性及有效性尚未完全明确。

老年用药：本品在肝脏中广泛代谢，主要通过肾脏排泄，老年患者生理机能减退，应注意减量用药并密切观察。

药物相互作用：

本品应避免与其它同效药合用，如抑肽酶、乌司他丁、甲磺酸加贝酯、阿加曲班及肝素制剂等。

药物过量：

用于预防血液体外循环的灌流血液凝固时， 120或150mg/h的大剂量，可导致耳鸣、麻木、呼吸困难症状。根据本品的药理学性质，本品过量使用还可能导致休克、出血、血清电解质紊乱等。

药理毒理：

药理作用 本品为合成的蛋白酶抑制剂，对凝血酶、胰蛋白酶、激肽释放酶、血纤维蛋白溶酶以及补体系统经典途径的Clr－、Cls－等胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶有很强的选择性抑制作用，对磷脂酶A2也有抑制作用。对与α2－巨球蛋白结合的胰蛋白酶，如同对游离胰蛋白酶一样，也有体外抑制作用。对大鼠和兔静脉滴注本品，可降低由胰蛋白酶、肠激酶以及内毒素经胰管逆行注入而引起的各种实验性胰腺炎死亡率；大鼠、兔静脉滴注本品，对给予内毒素引起的实验性DIC，可改善各种凝血学检查值，抑制肾丝球体纤维蛋白血栓形成；大鼠静注本品后，可抑制血浆中由玻璃粉引起的激肽的生成。胰腺炎患者给予本品可降低由激肽释放酶激活引起的激肽原总量减少幅度。此外，本品可延长各种凝固时间（APTT、PT、TT、LWCT、CCT）（体外）；抑制凝血酶、肾上腺素、ADP、胶原及内毒素引起的血小板凝集（体外）；抑制补体溶血反应（体外）。对于静注溶血素引起的全身性福斯曼嗜导性休克的豚鼠，均能延长生命。

药代动力学：

健康男子在90分钟内静脉滴注本品10、20和40mg时，开始滴注后60~90分钟血中原形药物浓度达峰值，分别为16.4、61.5和93.2ng/ml。本品主要在血液及肝脏中代谢，从血中消失迅速，给药结束后1小时均下降至5ng/ml以下。健康男子静脉滴注本品20和40mg，24小时后尿中总排泄率分别为27.1和30.2%（以主要代谢物6-脒基-2-萘酚为指标）。大鼠静注14C标记的本品1mg/kg后，原形物浓度顺序为肾＞肝＞肺＞胰，代谢过程中原形物在主要脏器中的浓度均大于血液中浓度。分娩后14天左右的哺乳大鼠，静脉注射14C标记的本品1mg/kg，乳汁中最高浓度在0.95nmol/ml以下。

贮藏：遮光、密闭、30℃以下保存。